Paglalarawan ng produkto
● GLP-1R / GCGR Dual agonism
Target ng Mazdutide ang parehong glucagon-tulad ng peptide-1 at mga receptor ng glucagon. Ang dalawahang aktibidad na ito ay nagbibigay-daan sa sabay-sabay na regulasyon ng glycemic control (sa pamamagitan ng GLP-1R) at metabolic rate / enerhiya na paggasta (sa pamamagitan ng GCGR).
● Long-kumikilos na disenyo
Ang peptide ay binago gamit ang isang mataba diacid (C20) na pinagsama sa pamamagitan ng isang hydrophilic linker, na makabuluhang pinatataas ang plasma na kalahating buhay sa pamamagitan ng pagtaguyod ng mataas na albumin na nagbubuklod.
● Malakas na aktibidad ng biochemical
- Human GCGR na nagbubuklod: Ki = ~ 17.7 nm; Mouse GCGR: ~ 15.9 NM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Human GLP-1R na nagbubuklod: Ki = ~ 28.6 nm; Mouse GLP -1R: ~ 25.1 NM Biomol GmbH - Buhay sa Science Shop+1
- pinasisigla ang pagtatago ng insulin sa mga pancreatic islet: EC50 ≈ 5.2 nm (mouse) Biomol GMBH - Life Science Shop
● Mga benepisyo ng metabolic na lampas sa pagbaba ng glucose
Sa kabila ng kontrol ng glucose, ang aktibidad ng GCGR ng Mazdutide ay sumusuporta sa pagtaas ng paggasta ng enerhiya, lipolysis, at pinahusay na metabolismo ng taba ng atay. Chemicalbook+1
● Klinikal na potensyal
Sa klinika, ang Mazdutide ay nagpakita ng makabuluhang pagbawas sa timbang ng katawan sa mga pagsubok sa tao.
● Mahusay na kakayahang matanggap sa mga modelo ng pananaliksik
Ang preclinical at maagang data ng tao ay nagmumungkahi na ito ay makatuwirang mahusay na disimulado. Ang mga naiulat na epekto ay pangunahing gastrointestinal (pagduduwal, pagtatae) at pagtaas ng rate ng puso, ngunit ang mga ito ay halos lumilipas at mapapamahalaan.
| Parameter | Paglalarawan |
| Numero ng cas | 2259884-03-0 |
| Pangalan ng Produkto | Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) |
| Molekular na pormula | C₂₁₀h₃₂₂n₄₆o₆₇ |
| Molekular na timbang | ~ 4,563.06 da |
| Pagkakasunud -sunod ng peptide | His- {aiB} -gln-gly-thr-phe-thr-ser-asp-tyr-ser-lys-tyr-lea-asp-glu-lys-lys-ala-lys- {aeea-asp-γglu-nonadecanoic acid} -glu-phe-val-glu-trp-leu-leu-glu-gly |
| Hitsura | Puti sa off-white lyophilized powder |
| Imbakan | ≤ –20 ° C, protektado mula sa ilaw, tuyo |
| Pagtukoy | Pagpipilian / Halaga |
| Kadalisayan | ≥ 98% (HPLC) |
| Form | Lyophilized powder |
| Mga laki ng vial | Karaniwan 1 mg, 5 mg, 10 mg (depende sa tagapagtustos) |
| Packaging | Ang mga selyadong vial, kahalumigmigan / kontrol sa oxygen kung kinakailangan |
| Buhay ng istante | ~ 24 na buwan sa ilalim ng inirekumendang mga kondisyon ng imbakan (nag -iiba ayon sa tagapagbigay) |
1. Pananaliksik sa labis na katabaan at pagbaba ng timbang
Ang Mazdutide ay nasa ilalim ng pagsisiyasat para sa paggamot sa labis na katabaan, dahil ang mekanismo ng dalawahan ng GLP-1R / GCGR ay maaaring magsulong ng pagkawala ng taba at mabawasan ang gana habang pinatataas ang paggasta ng enerhiya.
2. Type 2 Diabetes (T2D) Pag -aaral
Ginagamit din ito sa modelo at pag-aralan ang kontrol ng glycemic, pagtatago ng insulin, at metabolismo ng glucose sa T2D, na ginagamit ang pag-activate ng GLP-1R at mga epekto ng insulinotropic.
3. Pananaliksik sa Metabolismo at NAFLD
Dahil ang pag-activate ng glucagon receptor ay tumutulong sa pag-regulate ng metabolismo ng taba ng atay, ang mazdutide ay maaaring maging mahalaga sa di-alkohol na mataba na sakit sa atay (NAFLD) o pananaliksik ng steatosis.
4. Pagsisiyasat ng Panganib sa Panganib sa Cardio-Metabolic
Ang mga epekto nito sa metabolic health (lipids, atay enzymes, komposisyon ng katawan) ay ginagawang kapaki-pakinabang ang mazdutide para sa pag-aaral ng mga kadahilanan ng peligro na metabolic na metabolic sa preclinical o pagsasaliksik na pagsasaliksik.
5. Nobela Peptide Therapeutic Development
Bilang isang matagal na kumikilos, ang agonist ng receptor-bias, ang Mazdutide ay nagbibigay ng isang template para sa pagdidisenyo ng mga susunod na henerasyon na peptide na gamot na may dalawahang aktibidad ng receptor at pinabuting pharmacokinetics.
