Paglalarawan ng produkto
Ang Survodutide ay malakas na nag-activate ng parehong GLP-1 at mga receptor ng glucagon na may mataas na potency (EC₅₀ sa sub-nanomolar range) sa mga assays na batay sa cell.
Ang dalawahang mekanismo na ito ay nag-aalok ng isang balanseng metabolic na epekto: pinasisigla ang pagtatago ng insulin na nakasalalay sa glucose (sa pamamagitan ng GLP-1R) at pagtaas ng paggasta ng enerhiya pati na rin ang paggamit ng taba (sa pamamagitan ng GCGR).
Ang peptide ay binago gamit ang isang c18 diacid fat chain na nakakabit sa pamamagitan ng isang hydrophilic linker, na makabuluhang nagpapalawak ng kalahating buhay nito sa pamamagitan ng pagtaguyod ng malakas na pagbubuklod sa serum albumin.
Ang pagbabagong ito ay nagbibigay -daan sa isang matagal na tagal ng vivo, na ginagawang mas angkop para sa talamak na pananaliksik na metabolic.
Kasama sa Survodutide ang isang non-canonical amino acid (1-aminocyclobutane-1-carboxylic acid, "AC4C") sa posisyon 2, na pinoprotektahan ito mula sa pagkasira ng dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).
Mayroon din itong C-terminal na pagsasama, karagdagang pagpapahusay ng katatagan nito.
● Sa mga modelo ng rodent, ang dosis ng survodutide ay nakasalalay na binabawasan ang timbang ng katawan at gana.
● Preclinical sa data ng vivo ay nagpapakita ng matatag na pagiging epektibo ng anti-labis na katabaan, na nakamit ng parehong pagtaas ng paggasta ng enerhiya at pinigilan ang paggamit ng pagkain.
● Ibinababa din nito ang nagpapalipat -lipat na mga antas ng glucagon sa talamak na dosis.
Ayon sa data ng tagapagtustos:
● Sa mga daga (SC dosing), ang Survodutide ay may tₘₐₓ ng ~ 7 h, at sa mga aso ~ 51 h.
● Sinusuportahan ng mahabang oras ng paninirahan ang matagal na metabolic na pakikipag -ugnayan sa mga modelo ng hayop.
Magagamit ang komersyal para sa paggamit ng pananaliksik, ang Survodutide ay ibinibigay sa ≥ 98% kadalisayan (HPLC) ayon sa ilang mga supplier.
Ito ay ibinibigay bilang isang puti sa off-white lyophilized powder.
| Parameter | Paglalarawan |
| Numero ng cas | 2805997-46-8 |
| Pangalan ng Produkto | Survodutide (BI-456906) |
| Molekular na pormula | C₁₉₂h₂₈₉n₄₇o₆₁ |
| Molekular na timbang | ~ 4,231.6 da |
| Istraktura ng peptide | 29 amino acid na may isang C18 diacid fatty tail sa Lys-24 at isang non-standard na amino acid (AC4C) sa posisyon 2. |
| Hitsura | Puti sa off-white lyophilized powder |
| Imbakan | −20 ° C, protektado mula sa ilaw at kahalumigmigan |
● Puridad: ≥98% (HPLC) bawat agham sa buhay ng adipogen.
● Form: Lyophilized powder.
● Hitsura: Puti sa off-white.
● Solubility: kaagad na natutunaw (ulat ng tagapagtustos hanggang sa ~ 10 mg/ml sa tipikal na buffer)
● Mga laki ng vial: karaniwang 1 mg, 5 mg, 10 mg mula sa mga supplier ng reagent na pananaliksik.
● Packaging: Mga selyadong vial, na pinananatiling nasa ilalim ng mababang temperatura para sa katatagan.
● Buhay ng istante: Tulad ng bawat tagapagtustos: matatag kapag nakaimbak sa –20 ° C.
1. Pananaliksik sa labis na katabaan at anti-obesity
Ang Survodutide ay aktibong ginagamit sa preclinical at pag -aaral sa pagsasalin na nagta -target ng labis na katabaan dahil sa malakas na kakayahang mabawasan ang paggamit ng pagkain at dagdagan ang paggasta ng enerhiya.
2. Pananaliksik ng Type 2 Diabetes (T2D)
Dahil sa dalawahang GLP-1 at aktibidad ng receptor ng glucagon, ito ay isang pangako na kandidato para sa pag-aaral ng mga bagong diskarte sa therapeutic upang mapabuti ang kontrol ng glycemic at pagtatago ng insulin.
3. Non-Alkohol na Fatty Liver Disease (NAFLD) / Mash (NASH)
Ang Survodutide ay ginalugad sa metabolic atay na pananaliksik sa sakit sa atay, kabilang ang steatohepatitis, dahil sa metabolic at posibleng fibrotic modulation effects.
4. Pag -aaral ng metabolismo ng enerhiya
Ang pananaliksik sa basal metabolic rate, adipose tissue function, at ang paggasta ng enerhiya ay maaaring magamit ang survodutide upang suriin ang glucagon-mediated thermogenesis at metabolismo.
5. Pag -unlad ng Therapeutic Peptide
Ang Survodutide ay nagsisilbing isang template para sa matagal na kumikilos, dual-receptor agonist peptides. Ang disenyo nito (fatty acid conjugation + binagong amino acid) ay nagbibigay ng pananaw para sa susunod na gen peptide drug engineering.
